IPA1003-0001MG     1mg液體（25mg/ml）  380元   原裝現貨

IPA1003-0010MG     10mg粉末                   2680.00  原裝現貨

產品描述：

Wortmannin是一種高效，不可逆的PI3K特異性抑制劑（IC₅₀=2-5 nM）^[1]，分離自絲狀真菌Penicillium funiculosum,抑制活性高于另外一種常用的PI3K抑制劑LY294002。使用濃度約高于抑制PI3K所需濃度的100倍時可同時抑制MLCK(IC₅₀ = 200 nM)和PI4K^[2]。另外也能強力抑制polo樣激酶1 (IC₅₀= 5.8 nM) ^[3]。Wortmannin通過抑制PI3K/Akt信號轉導級聯通路，增強了輻射或血清饑餓誘發的細胞凋亡以及阻斷細胞因子介導的抗凋亡效應^[4]。體外分離的大鼠脂肪細胞中加入wortmannin，能夠阻斷胰島素受體激活的許多短期代謝活動，而且不會影響胰島素受體酪氨酸激酶活性^[5,6]。

基本特性：

CAS號：19545-26-7， 分子式：C₂₃H₂₄O₈， 分子量：428.43

溶解與保存：

粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。DMSO或乙醇溶解配制儲存液。分裝后-20ºC避光保存，避免反復凍存，少存放6個月。

使用濃度：

Wortmannin的具體使用濃度請參考相關文獻，并根據自身實驗條件（如實驗目的，細胞種類，培養特性等）進行摸索和優化。

應用實例（僅作參考）：

1. 為檢測wortmannin對PI3激酶和PLK1的抑制作用，先用不同濃度的wortmannin（0.25-50nM）預處理可溶的Jurkat片段10min，然后用AX7503（50nM）處理60min，發現wortmannin抑制PI3激酶和PLK1的IC₅₀值分別為5.8nM和2.1nM。為檢測wortmannin在體內對PLK1的抑制作用，先用10μM nocodazole（抗腫瘤藥）處理Jurkat細胞15h（G2/M期阻滯），再用不同濃度的wortmannin（5,25,100,500nM）處理完整細胞30min（對照組用DMSO），發現PI3激酶和PLK1的活性都有降低，但是wortmannin對PI3激酶的抑制作用更高效 ^[3]。
2. 為檢測wortmannin對胰島素代謝活性的作用，1μM wortmannin與不同濃度的胰島素（0-100nM） 和1nM胰島素與不同濃度的wortmannin（0-1μM）分別孵育大鼠脂肪細胞20min，胰島素即使在高濃度（0.1μM）時其活性也可以被wortmannin抵消，而0.03μM wortmannin就可以抑制胰島素水平，在0.1μM時可以*抑制胰島素。為檢測wortmannin對脂肪細胞中PI 3激酶活性的抑制作用，用不同濃度的wortmannin（0,1,10,100,1000nM） 進行處理，0.1μM wortmannin 可以*抑制PI-3激酶活性，wortmannin具有選擇性，在相同濃度時不會抑制PI-4激酶 ^[5]。